Nöroleptik - bu nima? Antipsikotik dori ta'sir mexanizmi qanday?

Psixotrop dori, qaysi maqsad - psikotik xastaliklarni davolash, (Antipsikotik yoki nöromleptik kabi) deb nomlangan Antipsikotik. Nima va u qanday ishlaydi? Ochig'ini.

Nöroleptik. Bu nima? Tarix va xususiyatlari

Antipsikotikler tibbiyot nisbatan yaqinda paydo bo'ldi. psikoz davolashda ularning kashfiyot ko'pincha, kaltsiy intravenöz, Brom, shuningdek narkotik uyqu (masalan, mingdevona, belladonna, opiatlara kabi) o'simlik kelib chiqishi tayyorgarlik ishlatiladi qadar.

Bu maqsadlar uchun 20-asr boshlarida "50-yillarida antihistaminler yoki litiy tuz qabul qilgan.

birinchi antipsikotik klorpromazin biri bo'lib (yoki klorpromazinin) keyin qadar an'anaviy antihistaminikler hisoblangan, bo'ldi. Keng asosan sifatida, 1953 bilan boshlangan amal bir sedativ yoki (shizofreniya bilan) nöromleptik.

Quyidagi nöroleptik alkaloid reserpine edi, lekin tez orada boshqa, yanada samarali dori sifatida deyarli hech qanday ta'sir o'rnini edi.

trifluoperazine (triftazin), haloperidolün thioproperazine va boshqalar: erta 1958 yilda ilk avlod antipsikotiklerin bor edi.

(U birinchi avlod psixotrop dori klassifikatsiyasini yaratdi bo'lsa), va dori bor Antipsikotik ta'sir, balki nevrologik kasalliklar (akataziyu, nöroleptik parkinsonism, turli distonik reaktsiyalar va boshqalar) sabab qodir emas, balki faqat uni muomala muddatli "Antipsikotik" 1967 yilda taklif etilgan. Odatda, bu kasalliklar, masalan, klorpromazinin, haloperidol va triftazin sifatida moddalar sabab. ruhiy tushkunlik, anksiyete, qattiq og'riq, hissiy befarqlik: Bundan tashqari, davolash, ular deyarli har doim yoqimsiz tomoni ta'siri bilan birga etiladi.

Avvalroq antipsikotiklerin ham, "yirik sakinleştiriciler" deb atash mumkin, shuning uchun antipsikotiklerin va sakinleştiriciler deb - bir va bir xil bo'ladi. Nima uchun? Ular, shuningdek, tinchlantiruvchi, uxlatadigan va antianxiety trankviliziruyusche-ta'sirini, shuningdek, beparvolik (ataraxia) juda aniq holatini sabab, chunki. Endi nöroleptiklerle nisbatan ushbu nom amal qilmaydi.

Barcha antipsikotik dorilar tipik va atipik bo'linishi mumkin. Biz qisman tasvirlangan odatda antipsikotikler, endi bir atipik antipsikotik ko'rib. Bu nima? Bu guruh yana "yumshoq" dorilar hisoblanadi. Ular odatda, tana emas, shuning uchun ko'p harakatni. Ular antipsikotiklerin yangi avlodga mansub. atipik antipsikotiklerin afzalligi ular dopamin retseptorlari kamroq ta'sir bor, deb.

Antipsikotikler: guvohligi

samarali belgilari (qoraxayol, vahima, pseudohallucinations, xayol, axloq buzilishi, vahima, tajovuzkorona va uyg'onishi) samarali ta'sir - Barcha antipsikotiklerin bir asosiy xususiyatiga ega bo'ladi. Bundan tashqari, (asosan atipik) nöroleptikler ruhiy tushkunlik yoki kamomad alomatlar (autizm, emotsional tekislanishi va desotsializatsii m. P.) davolash uchun belgilashingiz mumkin. Biroq, defitsit alomatlar davolashda nisbatan ularning samaradorligi katta savol. Mutaxassislar antipsikotik dorilar faqat ikkinchi darajali belgilarini bartaraf qilish ega bo'lgan, deb taklif.

Ta'sir mexanizmi xos zaifroq bo'lgan atipik antipsikotikler, shuningdek, bipolyar buzuqlik davolash uchun ishlatiladi.

American Association Psychiatric dementinin qiziqishlariga va psixologik alomatlar davolash antipsikotiklerin foydalanishni taqiqlaydi. Bundan tashqari, ular uyqusizlik uchun ishlatiladi kerak emas.

Bu bir vaqtning o'zida ikki yoki undan ko'p antipsikotiklerle davolash kerak qabul qilinishi mumkin emas. Va ular olish tavsiya etilmaydi, chunki nöroleptikler, jiddiy kasalliklar davolash uchun ishlatiladigan unutmang.

Asosiy ta'siri va harakat mexanizmlari

Bu faqat dofamin o'qlaridan yuboradi shu miya tizimlarida nerv impulslari uzatilishiga kamaytirish mumkin, chunki zamonaviy antipsikotik dorilar, neyroleptik harakatlar umumiy mexanizmi baham. ning bu tizimlar bilan yaqindan tanishish va ular bo'yicha antipsikotik dori ta'sirini ko'rib chiqaylik.

• Mezolimbik so'qmoq. samarali belgilari ostidan uni anglatadi olib buyon har qanday antipsikotik olish, bu yo'l bilan nerv impulslarining uzatilishi kamaytirish sodir (masalan, allanarsalar, xom va shunga o'xshash. d.)
• Mesocortical yo'l. puls uzatish kamaytirish shizofreniya belgilari paydo bo'lishiga bor keladi, bilim va kasalliklar (diqqat etishmasligi, buzilgan xotira funksiyasi va hokazo. D.) (salbiy buzilishi, Anhedonia ta'sir tekislanishi, bunday beparvoligi, desocialization, so'z qashshoqlik kabi paydo). odatda antipsikotikler, ayniqsa, uzoq muddatli, foydalanish salbiy buzilishi, shuningdek, miya funktsiyalarini jiddiy buzilishiga oshdi olib keladi. Bu holda nöroleptikler yordam bermaydi Bekor qilish.
• Nigrostriatal so'qmoq. bu holatda dopamin retseptorlari qurshov odatda odatda antipsikotik yon ta'siridan (Akathisia, parkinsonism, distoni, so'lak oqishi, diskinezi, olib keladi LOCKJAW va t. D.). Ushbu yon ta'sir hollarda 60% kuzatilmoqda.
• Tuberoinfundibular so'qmoq (miyangiz tizimi va gipofiz bezidan o'rtasidagi puls uzatish). retseptorlari to'sib oshdi prolaktin gormoni olib keladi. Bu fonida bunday jinekomasti, Galaktore, jinsiy quvvatsizlik, bepushtlik va hatto patologiya gipofiz o'simta boshqa yon ta'siri katta sonini hosil.

Odatda antipsikotik tobora dopamin retseptorlari ta'sir; Shu atipik (nerv impulslarini uzatish moddalar) serotonin boshqa nörotransmiterlerin ta'sir qiladi. Chunki bu atipik antipsikotiklerin kam hiperprolaktinemi, sabab ekstrapiramidal kasallikka, nöroleptik ruhiy tushkunlik va nörobilişsel tushuntirgan va salbiy alomatlar.

α ₁ -adrenoceptor blokadasi belgilari qon bosimini, ortostatik hipotansiyon, bosh aylanishi rivojlantirish, uyqu yuzaga pasaytirish etiladi.

qurshov H ₁ gistamin retseptorlari hipotansiyona, uglevodlar va og'irlik ortishi, va sedasyon rivojlangan bir ehtiyoj paydo bo'ladi.

atsetilxolin retseptorlari bir qurshov, quyidagi yon ta'sir mavjud bo'lsa: qabziyat, quruq og'iz, taxikardiya, siydik saqlash, ko'z ichi bosimi va moslashish tartibsizliklarni oshdi. Bu, shuningdek, ruhiy chalkashlik va uyqu paydo mumkin.

va to'satdan yurak o'limi, bir aloqasi bor - G'arb tadqiqotchilari antipsikotikler (bu muhim emas nöroleptiklerle, yangi yoki eski, odatda, yoki atipik) o'rtasida ko'rsatdi.

Shuningdek nöroleptik-qon tomir, davolash va yurak xuruji xavfi sezilarli darajada oshiradi. Bu psikotik dorilar lipid almashinuvini ta'sir, deb aslida tufaylidir. Qabul nöroleptikler ham 2-turdagi diabet boshlashi mumkin. jiddiy asoratlar olish ehtimoli tipik va atipik antipsikotikler bilan kombinatsiyalangan davolash bilan oshirish.

tutqanoq qo'zg'atishi mumkin Namunali antipsikotiklerin soqchilik sal qolgan pastlatdi etildi.

Eng antipsikotiklerin (asosan fenotiazin nöroleptikler) bir katta hepatotoksik ta'sirga ega va hatto xolestatik sariqlik rivojlanishiga olib kelishi mumkin.

Keksa odamlarda Antipsikotik davolash 60% bilan pnevmoniya xavfini oshirishi mumkin.

Asab tizimini bilim ta'siri

ochiq o'rganish deb atipik antipsikotikler odatda bir oz ko'proq samarali nörobilişsel tanqisligi davolashda ko'rsatdi o'tkazilishi. Biroq, ular haqida aniq dalil nörobilişsel kasalliklar emas kamida bir necha ta'siri. Atipik nöroleptikler yetarlicha tez tipik, sinov dan bir oz farq qiladi ta'sir mexanizmi.

Bir klinik ishda past dozalarda tibbiy risperidon'un va HALOPERİDOL ta'sirini solishtirish. Ishda, hech qanday muhim farq ko'rsatkichlari topilgan. Bu, shuningdek, nörobilişsel ishlash haqida ijobiy ta'sir yilda haloperidol past dozalarini ko'rsatdi.

Shunday qilib, bilish haqida birinchi nöroleptiklerle ta'siri yoki ikkinchi avlod hali tortishuvlarga.

antipsikotiklerin tasnifi

Biz allaqachon antipsikotiklerin tipik va atipik bo'linadi deb zikr qilgan.

Orasida odatda antipsikotik mashhur bo'lishi mumkin:

1. Sedativ, antipsikotiklerin (frenlenir qo'llanilganidan keyin ta'sir ko'rsatadi): promazine, levomepromazine, klorpromazin, alimemazine, chlorprothixene, va boshqalar periciazine.
2. Kesuvchi antipsikotiklerin (kuchli global Antipsikotik ta'sirga ega): fluphenazine, trifluoperazine, thioproperazine, pipotiazine, zuclopenthixol va haloperidolün.
3. karbidin, sülpirittir va boshqalar: Dezingibiruyuschie (bir yoqtirib ozod harakat bor).

atipik antipsikotikler tomonidan bunday aripirazol'ün, sertindole, ziprasidon, amisülpirid, ketiapin risperidon'un, olanzapin va klozapin sifatida moddalar o'z ichiga oladi.

ko'ra ajratilgan nöroleptiklerle, yana bir tasnifi mavjud:

1. Fenotiazinler, trisiklik va boshqa sanab chiqing. Ular orasida turlari mavjud:
   
   ● oddiy Alifatik halollari (Levomepromazine, alimemazin, promazine, klorpromazinin), kuchli, atsetilxolin retseptorlari va adrenergik retseptorlari aniq bir tinchlantiruvchi ta'sirga ega va ekstrapiramidal buzuqligi sabab bo'lishi mumkin to'sqinlik qilmoq bilan nöroleptikler;
   ● piperidin yadro (tioridazin, pipotiazine, periciazine) yumshoq Antipsikotik ta'sir va engil neydokrinnymi va ekstrapiramidal yon ta'sirga ega bo'lgan nöroleptikler;
   ● dopamin retseptorlari blokirovka qila oladigan piperazin yadro (fluphenazine, Prochlorperazine, perphenazine, thioproperazine, frenolon, trifluoperazine), va atsetilxolin va adrenergik retseptorlari ustida zaif ta'siri bilan nöroleptikler.
   
   
2. Barcha thioxanthene hosilalari kimning harakat Fenotiazinler ta'siriga o'xshaydi (chlorprothixene, flupentixol, zuclopenthixol).
3. Kimning harakat O'zgartirildi sintez (tiapride, sultopride, sülpirittir, chap), shuningdek, shunga o'xshab fenotiazin nöroleptikler hisoblanadi.
4. Barcha butyrophenone hosilalari (trifluperidol, droperidol, galoperiodol, Benperidol).
5. Dibenzodiazapin va uning hosilalari (olanzapin, klozapin, Quetiapine).
6. Benzizoksazol va uning hosilalari (risperidon).
7. Benzizotiazolilpiperazin va uning hosilalari (ziprasıdon).
8. Indol va uning hosilalari (sertindole dikarbin).
9. Piperazinilhinolinon (aripirazol'ün).

narkotik dorixonalarida sotiladi Ortga nazar tashlab turib, va doktorlik buyurtmalar bo'yicha qat'iy sotiladi antipsikotikler, guruh - barcha yuqoridan, mavjud antipsikotik ajratish mumkin.

Antipsikotik dori shovqinlarni

Shu bilan bir vaqtda qabul qilingan bo'lsa, boshqa har qanday dori-darmon kabi, zamonaviy antipsikotiklerin, boshqa dori bilan o'zaro. Bir necha o'zaro ta'sirlar inson tanasi uchun juda xavfli, shuning uchun u Antipsikotik dorilar qabul qilish, nima xavfli bilish muhim ahamiyatga ega. nöroleptikler zaharlanish ko'pincha, chunki boshqa dori bilan o'zaro ta'sir sodir unutmang.

antidepresanlar bilan o'zaro hamkorlik nöroleptiklerle va antidepresanlar o'zlari kabi harakatlar oshdi olib keladi. Ularning birikma ich, shol ileus, gipertoniya olib kelishi mumkin.

birga olmangiz:

• antipsikotikler va benzodiazepin uyg'unligi nafas tushkunligiga, sedasyon yon ta'siridan olib keladi.
• Qachon birga bo'lgan litiy davolash hiperglisemi, sarosimaga qiyofasini, qattiq uyqu rivojlanishi mumkin. Ularning birikmasi lekin faqat tibbiy nazorat ostida, toqat mumkin.
• agonistleri (efedrin, metazonom, noradrenalinni, adrenalin) bilan Application ikkala dori ta'sirini kamaytiradi.
• nöroleptiklerle bilan sherik amalga oshirish davomida Antihistaminikler markaziy asab tizimiga, ularning qarshi ta'sirini oshirish.
• Shu ta'sir antipsikotik alkogol bilan birga qabul narkoz, hypnotics yoki antikonvülzan uchun anglatadi qilingan.
• analjezikler va anestetik bilan qabul antipsikotiklerin ta'sir o'sishiga olib keladi. Bu birikma markaziy asab bir tushkunlikka ta'siri bo'ladi.
• insulin va diabetga qarshi preparatlar bilan qabul Antipsikotikler ularning samaradorligini pasayishiga olib keladi.
• tetrasiklinler bilan antipsikotik qabul qachon jigar zaharli xavfini oshiradi.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

Va atipik va odatda antipsikotik dorilar Kontraendikasyonlar umumiy ro'yxatiga ega:

• idiosinkraziya tayyorgarlik;
• yopiq burchakli glaukoma, prostata adenomasi, porfiri, Parkinson kasalligi, feokromositom mavjudligi;
• insoniyat tarixining nöroleptiklerle allergik reaktsiyalar;
• jigar va buyrak buzilishi;
• Homiladorlik va laktatsiya;
• yurak-qon tomir tizimi kasalliklari;
• O'tkir qizg'in kasallik;
• koma.

Asab tizimini yon ta'siri

Qachon uzoq muddatli davolash, hatto eng yaxshi ko'rgazma nöroleptik tomoni ta'siri.

Barcha antipsikotik dorilar o'z navbatida olib keladi yuqori sezgirlik dofamin, xavfini oshirishi mumkin psikoz alomatlar va tardif diskinezi.

Agar (bu "qaytish sindromi" deb ataladi) bir nöromleptik bekor qachon Ko'pincha, bu alomatlar yuzaga. tardive psikoz, diskinezi fosh (yoki recoil diskinezi), kolinerjik sindrom », qo'rquv» va boshq: qaytish sindromi bir necha navlari bor.

Agar asta-sekin dozasini kamaytirish, bu sindromi, nöroleptik davolash oldini olish uchun asta-sekin tugatish kerak.

Asab tizimini yuqori dozalarini qabul qachon bunday nöroleptik keltirib tanqisligi sindromi kabi yon ta'sir qayd etdi. norasmiy ma'lumotlarga ko'ra, bu ta'sir odatda antipsikotik olib bemorlarning 80% da uchraydi.

uzoq muddat foydalanish uchun miya tarkibiy o'zgarishlar

ikki yil davomida 11,8% o'rtacha tushgan nöroleptiklerle qabul miya normal doza, hajmi va vazni haloperidol yoki olanzapin berildi rezus ma'lumotlar platsebo-nazorat tadqiqotlar. Bu oq va kulrang modda hajmi pasayishi bilan bog'liq. imkonsiz nöroleptiklerle qutqarish.

tadqiqotchilar natijalarini nashr so'ng nöroleptiklerle ta'siri farmatsevtika bozorida chop oldin hayvonlar ustida sinov qilinmagan deb zaryadlangan, ular odamlar uchun xavf tug'dirmaydi, deb.

tadqiqotchilardan biri Nensi Andreasen, inson organizmiga salbiy ta'sir ko'rsatadi kulrang modda hajmi kamayishi va umuman antipsikotik qabul Ishonchim va prefrontal korteks atrofiyasi olib keladi. Boshqa tomondan, u ham antipsikotiklerin ko'plab kasalliklar davolash mumkin muhim dori hisoblanadi, lekin ular juda kichik miqdorda faqat olinishi kerak, deb ta'kidladi.

2010 yilda, tadqiqotchilar Jon. Leo va Jon. Moncrieff miya magnit rezonans tasvirlar asosida tadqiqotlar, bir o'tilganlik sanasi chop etildi. o'rganish, ularni olib emas, bemorlar nöroleptiklerle olib o'zgarishlar va bemorlarning miya solishtirish uchun amalga oshirildi.

26 hollarda (nöroleptiklerle bilan muomala bemor) 14 miya hajmining kamayishiga, kulrang va oq materiya hajmini sezib edi.

21 hollarda hech o'zgarish ham (kichik dozalarda antipsikotik olib, yoki qabul emas, balki bemor) topildi.

2011-yilda, barcha shu tadqiqotchi Nensi Andreasen uzoq vaqt (7 yil) davomida antipsikotik dori bilan davolash 211 bemorlarda miya hajmining o'zgarishlar topdi bir tadqiqot natijalarini e'lon qildi. qisqardi miya miqdori katta, preparat dozasini edi katta.

yangi dori ishlab chiqish

Shu payt biz retseptorlari ustida ta'siri yo'q, yangi antipsikotik rivojlanmoqda. tadqiqotchilardan biri guruh Antipsikotik ta'siri cannabidiol nasha qismlariga ekanini ta'kidladi. Shunday qilib, biz yaqin orada dorixonalar javonlarda bu narsalar ko'rasiz mumkin.

xulosa

Umid qilamanki, hech kim bir antipsikotik nima uchun, deb savol qoladi. uning xatti-harakatlari va qabul mexanizmini oqibatlari biz yuqorida ko'rib nima u. Bu faqat zamonaviy dunyoda tibbiyot darajasi, moddaning hech oxirigacha o'rganib bo'lmaydi qat'iy nazar qo'shish qolmoqda. Va hiyla siz antipsikotikler kabi murakkab mahsulotlar haqida juda kam, hech narsa kutilgandek.

So'nggi yillarda, ruhiy tushkunlik Antipsikotik davolash hollari. bu dori xavfidan bilmasdan, odamlarning o'zlari yomon qilyapsan. Har qanday holda ham Antipsikotikler o'z maqsadi boshqa har qanday maqsadlarda foydalanish mumkin emas. Va miya, bu dori ta'siri haqida allaqachon ham savol chiqib, ishlab chiqaradi.

antipsikotiklerin nima uchun, deb - sotib olish uchun foydalanish mumkin Ortga nazar tashlab turib dorilar, ehtiyotkorlik bilan foydalanish kerak (va siz 100% sizga kerak ishonch hosil faqat bo'lsa), va hatto yaxshi bir shifokorning holda foydalanish uchun emas, balki.