4 avlod planshet tsefalosporinlarga. Antibiotiklar-sefalosporinler 4th generation

Sefalosporinler beta-laktam dori tegishli. Ular antibakterial dori yirik sinflar biri vakili.

Umumiy ma'lumot

Nisbatan yangi sefalosporinler 4 avlod hisoblanadi. Bu guruhda, og'zaki shakllari mavjud emas. Qolgan uch og'iz va parenteral foydalanish orqali taqdim etiladi. Sefalosporinler yuqori samaradorlikni va nisbatan kam zaharli bor. Shuning uchun ular barcha antibakterial xodimlari klinik amaliyotda foydalanish chastotasi bo'yicha etakchi o'rnini egallaydi.

Har bir avlod sefalosporinler Foydalanish uchun ko'rsatmalar o'z farmakokinetik xususiyatlari va antibakterial faoliyati bog'liq. Dorilar penitsillin bir tarkibiy o'xshashlik bor. Mikroblarga ta'siridan yagona mexanizmi, shuningdek belgilaydi ko'ndalang allergiya , ayrim bemorlarga.

faoliyati qator

Sefalosporinler bakteritsid ta'sirga ega. Bu bakteriyalar hujayra devorlari tashkil buzilishi bilan bog'liq. sezilarli darajada harakat doirasini kengaytirish va grammusbat mikroorganizmlar haqida oz pasaytirish ta'siri bilan gram-manfiy mikroblarga haqida antimikrobik faoliyatini kuchaytirish, uchinchi avlod moyil birinchi orasida. Barcha media xususiyatlari umumiy uchun enterokok va ba'zi boshqa mikroblar haqida muhim ta'siri yo'qligini o'z ichiga oladi.

Ko'p kasal planshetlar ichida, nima uchun ozod emas 4th generation tsefalosporinlarga manfaatdor? Bu dorilar maxsus molekulyar tuzilishga ega, aslida. Bu faol moddalar ichak shilliq hujayralarining tuzilishi kirib uchun ruxsat bermaydi. Shuning uchun, planshetlar 4 avlod sefalosporinler mavjud emas. Bu guruhda barcha dorilar Parenteral uchun mo'ljallangan. erituvchi bilan ampulalarda tsefalosporinlar 4 avlodlar mavjud.

4 avlod sefalosporinler

Bu guruhda, dorilarni mutaxassislari tomonidan faqat tayinlanadi. Bu dori vositalari nisbatan yangi Turkum hisoblanadi. Sefalosporinler 3, 4 avlodlar ta'siri shunga o'xshash qator bor. farq, ikkinchi guruhda kamroq yon ta'siri bo'ladi. "Sefepimin" degan ma'noni anglatadi, masalan, uchinchi avlod dorilar yaqin parametrlari bir qator. Lekin tufayli kimyoviy tarkibida ba'zi jihatlari bilan u gramm-manfiy mikroorganizmlarning tashqi devor orqali buni qilish imkoniga ega. Bu holatda, "sefepimin" beta-laktamazalarning (xromosoma) C-sinf tomonidan gidroliz nisbatan barqaror, degan ma'noni anglatadi. Shuning uchun, bir-biridan 3 avlod sefalosporinler xos xususiyatlaridan, dori eksponatlar kabi xususiyatlarni sifatida ( "Ceftriaxone" "sefotaksim" degan ma'noni anglatadi):

• yuqumli ta'siri beta-laktamazalarning (xromosoma) C-sinf overproducing;
• non-fermentlar mikroorganizmlar yuqori faoliyati nisbiy;
• beta-laktamaz tarqalgan spektrining gidroliz uchun yuqori qarshilik (bu xususiyat qiymati oxirigacha aniq emas).

Ingibitorzaschischennye dorilar

Bu guruh bir dori "Cefoperazone / Sulbaktam" o'z ichiga oladi. monosredstvom bilan solishtirganda, birlashgan Dori faoliyati spektrlarini kengaytirdi bo'ldi. Bu beta-laktamazalarning ishlab chiqarish quvvatiga ega anaerob mikroorganizmlar, Enterobacteriaceae suşlarına ko'pchiligini, ta'sir qiladi.

farmakokinetikasi

Parenteral Sefalosporin guruhi 3, 4, bir avlod juda yaxshi so'riladi mushak tatbiq qachon. oshqozon-ichak trakti yuqori singishi bilan xarakterlanadi og'iz dastur uchun dori. Biokiraolishligi alohida Dori bog'liq bo'ladi. Bu 95% (masalan dorilar "Cefixime", uchun) (fondlari "tsefaklorning" "CEFADROXIL" "Cephalexin" uchun) 40-50% oralig'ida bo'ladi. ayrim dorilar og'zaki yutilish oziq-ovqat Signallarni qabul qilish, pasaytirishi mumkin. Lekin singishi davomida "Sefuroksim zohidi," kabi bir dori gidrolizlanadi. Bu oziq-ovqat qilmoqda faol komponent tez bo'shatish.

4 avlod sefalosporinler shuningdek ko'p to'qima va organlarning (prostata tashqari), shuningdek sirlari taqsimlanadi. yuqori dori konsentrasiyalarda sinovial va qorin, perikard va plevra suyuqliklar, suyak va teri, yumshoq to'qimalar, jigar, mushak, buyrak va o'pka topilgan. "Va to'rtinchi vakili - anglatadi" bo'sh bir terapevtik konsentratsiyasi bbb o'tishi va tashkil qilish qobiliyati kabi "Tseftazidim" "seftriakson", shuningdek, "sefotaksim sifatida uchinchi avlod dorilar bilan yanada aniq bo'ladi sefepimin".

Metabolizm va ajratish

tsefalosporinlar ko'p parchalanishi lozim emas. An istisno bir tibbiyot "sefotaksim" hisoblanadi. Bu faol mahsulot shakllanishi tomonidan ta'qib biotransfomiruetsya. Chiqariladi sefalosporinler 4 avlod, shuningdek, boshqa, asosan buyrak vakillari. siydikda pasayish bo'lsa nisbatan baland konsentrasiyalarda topilgan.

Dorilar "Cefoperazone" va bir ikki bartaraf bilan xarakterlanadi "Seftriakson" - jigar va buyrak. eng tsefalosporinlar uchun yarim-hayot bir-ikki soat ichida bo'ladi. Uzoq vaqt fondlari "ceftibuten", "Cefixime" (3-4 soat), shuningdek, "Ceftriaxone" (8,5 soat) uchun talab qilinadi. Bu bir kun bir marta ularni tayinlash uchun qiladi. buyrak etishmovchiligi, dori dozu qilinishi kerak.

yon ta'siri

Antibiotiklar - 4 avlod sefalosporinler - salbiy oqibatlari, jumladan, bir qator sabab:

• Allergiya. Bemorlar eritema multiforme, toshma, eshakemi, duch mumkin achitqi kasallik, eozinofiliya. Ushbu turkumda yon ta'siri ham anafilaktik shok, isitma, anjioödeme, bronxial o'z ichiga oladi.
• Gematologik reaktsiyalar. Ular orasida ijobiy ta'minlash uchun emas Coombs, leykopeniya, eozinofiliya (qiziq), gemolitik anemiya, nötropeni.
• Asab kasalliklar. buyrak buzilishi kuzatiladi tirishishi bilan og'rigan bemorlarda yuqori dozalarda qo'llash mumkin.
• Jigar: oshdi Transaminaseler.
• Ovqat hazm qilish buzilishi. salbiy ta'siri orasida juda keng tarqalgan diareya, bor Psevdomembranoz kolit, qorin qayt va ko'ngil aynishi, og'riq. qon parchalar bilan suyuq najas taqdirda dori ag'darib yubordi.
• Mahalliy reaktsiyalar. Bu vena in'ektsiya bilan mushak ichi qarshi va flebit saytida infiltratsion va muammo o'z ichiga oladi.
• Boshqa effektlar qin kandidozun va og'zaki shaklida ifoda etiladi.

Sohasi va kontraendikasyonlar

og'ir afzal nizkominalnyh enfeksiyona chidamli mikroflora chaqirgan paytda 4 avlod sefalosporinler tayinlanadi. Bular empiemasi plevra, o'pka, pnevmoniya, septisemi, suyak va qo'shma kasalliklarda xo'ppozini. 4 neytropeniya va boshqa immun tizimi davlatlarga qarshi siydik yo'llarida turi bilan murakkablashgan avlod sefalosporinler infektsiyalari, ko'rsatadi. Dorilar individual murosasizlik tayinlangan emas.

tadbirlar

qo'llash ko'ndalang turi allergiya kuzatilgan. penitsillin bardoshlik bemorlar birinchi avlod sefalosporinler o'xshash reaktsiyasini belgilangan. ikkinchi yoki uchinchi kategoriya qo'llash Xoch allergiya (hollarda 1-3% da) zaif bo'ladi. bevosita turi reaktsiyalar (masalan, bir tarixi bilan anafilaktik shok birinchi avlod dori, yoki ürtiker), ehtiyotkorlik bilan tayinlanadi. (Ayniqsa, to'rtinchi) quyidagi toifalarga tayyorgarlik xavfsizroq bo'ladi.

Homiladorlik va laktatsiya

Sefalosporinler har qanday maxsus cheklovlarsiz antenatal tayinlanadi. Biroq, dori vositalarini xavfsizligi etarli nazorat tadqiqotlar o'tkazildi emas edi. tsefalosporinlar kam konsentrasiyalarda sut kirib mumkin. laktatsiya davrida dori fonida ichak mikroflorasi, kandidoz, teri toshmasi, bolalar hassaslaşma o'zgarishi mumkin.

Pediatriya va geriatri

Yangi tugilgan qo'llash ehtimol, buyrak, go'ng taqiqlash fonida yarim hayot ortadi. keksa bemorlarda, buyrak funktsiyasi bir o'zgarish, va shuning uchun dori olishdan ham ehtimol pastlab. Bu qiymatni elektron ariza va dozalash talab qilishi mumkin.

buyrak quvvatsizlik

eng tsefalosporinlar tashlash, birinchi navbatda faol shaklda buyrak tizimi orqali sodir bo'ladi boshlab, dozaj tuzumi organizm xususiyatlarini aks ettirish uchun sozlanishi kerak. ayniqsa, halqa diüretikler, aminoglikozid yoki ehtimol o'rni nefrotoksik ta'sir bilan birga yuqori dozalarda, At.

jigar quvvatsizlik

Ba'zi dorilar safro bilan chiqariladi, va shuning uchun qattiq jigar kasalligi bilan og'rigan bemorlar, doza kamaytirish lozim. Bunday bemorlarga qo'llash qon va gipoprotrombinemii uchun "Cefoperazone" degan ma'noni anglatadi yuqori qiziqish bor. bir profilaktika chorasi vitamin K tavsiya sifatida